L’INHIBITION ENZYMATIQUE : BASES THEORIQUES, ANALYSE DES DONNEES ET EVALUATION DE MOLECULES BIOACTIVES
Biotechnologies
Objectifs
Permettre aux participants d’évaluer qualitativement et quantitativement l’action in vitro d’un inhibiteur enzymatiquespar la conception d’expériences et l’analyse de données.
Contenu pédagogique
Rappels sur la structure des enzymes
Méthodes de mesure d’activité enzymatique
Cas particulier du screening haut débit
Différents modes d’inhibition enzymatique
- Inhibition irréversible (inhibiteurs « suicides » ; mechanism based inhibition)
- Inhibition reversible (competitive, incompetitive, mixte)
- Cas particuliers : slow binding, tight binding, slow-tight binding
Analyse des données de cinétique enzymatique (à l’aide d’exemples)
Relation entre les valeurs expérimentales et théoriques (IC vs Ki)
Etudes de cas concrets d’inhibition in vitro :
- Kinases (protein kinases)
- ABHD6
- Enzymes de la coagulation
- Elastase leucocytaire